تهیه و ارزیابی برون‌تن میکروسفرهای روکش‌دار آهسته رهش ترامادول هیدروکلر‌ید

Abstract

چکیده مقدمه: تهیه سیستم دارورسانی آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید به عنوان‌‌ داروی ضد‌درد می‌تواند افزون بر بهبود اثر بخشی آن، سبب کاهش عوارض جانبی و افزایش پذیرش بیمار شود. هدف: ‌‌تهیه میکروسفرهای آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید و روکش‌دهی آنها به روش تبخیر حلاﱠل برای دستیابی به الگوی رهش مناسب و آهسته و نیز بازداری رهش انفجاری نخستین. مواد و روش‌ها: در مرحله نخست میکروسفرهای پایه با‌‌ اتیل‌سلولز و روش ESE تهیه و اثر متغیرهای مختلف همچون مقدار دارو و پلیمر بکار رفته و حجم حلاﱠل فاز داخلی بر ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی آنها شامل اندازه ذره‌ای‌، کارایی محبوس‌سازی، مورفولوژی سطحی و رهش دارو‌ بررسی شد. همچنین، از روش تبخیر حلاﱠل تغییر یافته (MESE) برای تشکیل میکروسفر استفاده ‌‌و به روش ESE مقایسه شد. نتایج: ‌میانگین قطر میکروسفرهای تهیه شده به روش تبخیر حلاﱠل در محدوده 173-80 میکرومتر و کارایی محبوس‌سازی 92-68 درصد بود. مطالعات آزادسازی حاکی از رهش انفجاری اولیه‌ترامادول از میکروسفرهای تهیه شده به هر دو روش MESE و ESE بود که عمدتاً ناشی از وجود کریستال‌های دارو در سطح ذرات ارزیابی شد. برای دستیابی به رهش طولانی‌تر اقدام به ساخت و روکش‌دهی میکروسفرهای اولیه با استفاده از اتیل‌سلولز به روش تبخیر حلاﱠل یک مرحله‌ای شد که افزون بر کاهش مراحل ساخت، ‌به اصلاح رفتار آزادسازی میکروسفرها و دستیابی به سامانه آهسته رهش بدون رهش انفجاری انجامید. نتیجه‌گیری: تهیه میکروسفرهای روکش‌دار ترامادول هیدروکلرید به روش تبخیر حلاﱠل، روش مناسبی برای کنترل رهش دارو و ممانعت از بروز اثر انفجاری است.