نشان دارسازی و بررسی زیستی کمپلکس های نشان دار زولدرونیک اسید با Sm153 و Yb175

Abstract

تهیه و تولید عوامل تسکین‌دهنده­‌ی درد استخوان برای بیمارانی که در مراحل نهایی سرطان قرار دارند، به طور روز افزونی در حال گسترش است. زولدرونیک اسید ](1-هیدروکسی-2-ایمیدازول-1-ایل- فسفونواتیل) فسفریک اسید مونو هیدرات[ نشان‌دار شده با ¹⁵³Sm و ¹⁷⁵Yb می‌­تواند به عنوان عوامل درمانی بالقوه جهت درمان تسکینی استخوان استفاده شود. در این مطالعه، کمپلکس‌های زولدرونیک اسید-¹⁵³Sm و زولدرونیک اسید-¹⁷⁵Yb با استفاده از لیگاند تجاری زولدرونیک اسید، به ترتیب ¹⁷⁵YbCl₃¹⁵³SmCl₃در دمای 60⁰C تهیه شدند. ¹⁵³SmCl₃ و ¹⁷⁵YbCl₃از طریق تابش نوترون حرارتی (n. cm^-2 .s^-1 4*10¹³) به اکسید فلزی طبیعی به دست آمدند. خلوص رادیوشیمیایی کمپلکس‌های زولدرونیک اسید-¹⁵³Smو زولدرونیک اسید-¹⁷⁵Ybبه روش RTLC و HPLC بررسی گردیدند. مطالعات پایداری در حضور سرم انسانی و تست اتصال به هیدروکسی آپاتیت انجام شدند (بیش از 97%). مطالعات توزیع بافتی در موش سوری برای کمپلکس‌های زولدرونیک اسید-¹⁵³Sm و ¹⁷⁵YbCl₃ به مدت 2 تا 48 ساعت و برای کمپلکس زولدرونیک اسید-Yb¹⁷⁵ و ₃YbCl¹⁷⁵طی 2 تا 96 ساعت پس از تزریق انجام گردید. بیش‌ترین تجمع در بافت استخوانی برای زولدرونیک اسید-¹⁵³Smحدود 4% بود که 48 ساعت پس از زمان تزریق به دست آمد. هم‌چنین برای زولدرونیک اسید-¹⁷⁵Yb، بیش‌ترین مقدار تجمع در بافت استخوانی حدود 10% بود که 48 ساعت پس از زمان تزریق به دست آمد. با بررسی­‌های انجام شده برای هر دو کمپلکس، خلوص رادیوشیمیایی بالا و پایداری قابل قبول در حضور سرم انسانی به دست آمد. با این وجود، کمپلکس‌های تهیه شده در این پژوهش به دلیل جذب بیش از حد در کبد که احتمالاً به دلیل شکستن ساختار ترکیبات در بدن و رهاسازی فلز آزاد یا تولید کلوئیدهای ناخواسته برای بررسی‌های انسانی مناسب نمی‌باشند.