بررسی اثرات ضد قارچی و ضد باکتریایی و سیتوتوکسیک برخی ترکیبات جدید اسپیرواکسی ایندول‌ها

Abstract

پیش‌زمینه و هدف: برای بررسی اثرات داروهای جدید بر آن شدیم که دوازده مشتق جدید با ساختار پایه‌ی spirooxindoles که قبلاً سنتز شده بودند را موردبررسی ضد میکروبی و ضد قارچی و ضد سرطانی قرار دهیم. مواد و روش‌ کار: این مطالعه کارآزمایی تجربی 12 مشتق اسپیرواکسی ایندول مورد ارزیابی قرار گرفت. اثر مهارکنندگی ترکیبات با استفاده از روش براث میکرودایلوشن بر اساس پروتکل‌های CLSI بر روی 16 گونه مختلف باکتری و قارچ موردمطالعه قرار گرفت. سپس 6 ترکیب انتخاب شد و اثرات سمیت سلولی آن‌ها بر روی 2 رده سلولی MCF-7 و A-549 در مقایسه با دوکسوروبیسین بر اساس روش MTT بررسی شد. جهت انجام محاسبات آماری نتایج به‌دست‌آمده از هر آزمایش از نرم‌افزار Excel 2013 و برای رسم نمودارها و تعیین IC50، از نرم‌افزار GraphPad Curve Expert 1.4 با سطح معنی‌داری 05/0 استفاده شد. یافته‌ها: ترکیبات موردبررسی در محدوده غلظت 512-1 میکروگرم بر میلی‌لیتر قادر به مهار رشد یا نابودی قارچ‌ها و باکتری‌های موردبررسی نبودند. تنها ترکیب I12 در غلظت 1000 میکروگرم بر میلی‌لیتر توانست رشد رده سلولی MFC-7 را به میزان 23/49 درصد مهار کند. بحث و نتیجه‌گیری: با توجه به عدم اثرگذاری مؤثر این ترکیبات در مهار رشد باکتری‌ها و قارچ‌ها، برای استفاده بهینه از این ترکیبات در درمان عفونت‏های قارچی و باکتریایی لازم است تغییرات بیشتری روی ساختمان این ترکیبات انجام گیرد. در بررسی سایتوتوکسیک به نظر می‌رسد حضور استرحجیم در موقعیت N حلقه ایساتین و همچنین CN متصل به حلقه پیریدین در اثربخشی این مشتق مؤثر بوده است.