بررسی تأثیر عوامل فرمولاسیون بر ویژگی های امول‎ژل اسپیرونولاکتون 5 درصد

Abstract

سابقه و هدف: بیماری هیرسوتیسم یا افزایش رویش ناخواسته موهای ترمینال از جمله مشکلاتی است که بر الگوی زندگی فرد تاثیر می‎گذارد. اسپیرونولاکتون از جمله داروهایی است که در درمان این عارضه به‎کار می‎رود. عوارض جانبی اسپیرونولاکتون خوراکی سبب شده است که فرمولاسیون موضعی این دارو مورد توجه قرار گیرد. در این پژوهش به بررسی نقش عوامل مختلف در فرمولاسیون امول‎ژل اسپیرونولاکتون پرداخته شده است. مواد و روش ها: در این پژوهش از پلیمر کربوپل TR2 جهت تهیه امول‎ژل استفاده گردید. هم‌چنین تأثیر سایر اجزای فرمولاسیون از جمله مقادیر حامل‎های فاز مایی نیز مطالعه شد. سپس ویژگی‌های فیزیکی فرآورده‎های تهیه شده تا مدت دو ماه بررسی گردید. جهت مطالعه آزادسازی دارو از دستگاه انحلال شماره 2 فارماکوپه ایالات متحده استفاده شد. بدین منظور فرآورده در داخل کیسه دیالیز قرار داده شد و میزان آزادسازی دارو تا مدت 24 ساعت انجام پذیرفت. جهت مطالعه میزان جذب پوستی از سلول توزیع و پوست موش استفاده گردید. میزان داروی وارد شده به فاز گیرنده به روش اسپکتروفتومتری فرابنفش اندازه‎گیری گردید. جهت بررسی کینتیک آزادسازی و جذب پوستی، داده‎های به دست آمده به سه مدل درجه صفر، یک و هیگوشی برازش گردید. یافته ها: نتایج حاصل از بررسی ویژگی‌های فیزیکی فرآورده‎های حاصل نشان دهنده عدم پایداری فرآورده‎های حاوی گلیسرین بود. این یافته‎ها بیانگر تأثیر مقدار پلیمر بر کیفیت فرآورده بود. هم چنین میزان رهش دارو با افزایش میزان پلیمر کاهش یافت. بررسی pH نشان داد تمامی فرآورده‎ها در محدوده pH پوست بودند. مطالعه جذب پوستی فرآورده منتخب، بیانگر2/4±61/39 درصد جذب دارو پس از 24 ساعت می‎باشد. استنتاج: نتایج حاصل از این مطالعه بیانگر تاثیر میزان پلیمر، نوع و مقدار حامل در فاز مایی بر ویژگی‌های امول‎ژل دارو می‎باشد. مطالعات رهش و جذب پوستی نیز بیانگر مناسب بودن فرآورده امول‎ژل اسپیرونولاکتون، به‎عنوان یک فرآورده موضعی مناسب با جذب پوستی مطلوب می‎باشد.